Ангиотензиновые рецепторы - G-белоксопряжённые рецепторы, лигандами которых является ангиотензин, гормон ренин-ангиотензиновой системы, и его производные. У человека описано четыре AT-рецептора. Антагонисты рецепторов ангиотензина II применяются в качестве средств, снижающих давление.
Подтип рецептора | Внутриклеточный механизм |
---|---|
AT1 | |
AT2 | |
AT3 | |
AT4 |
Рецептор АТ1 является наиболее изученным.
Локализация. АТ1 подтип находится в сердце, кровеносные сосуды, почки, надпочечники коры головного мозга, легкое и головной мозг и опосредует сосудосуживающие эффекты. Молекулярный механизм. Активированный рецептор освобождает Gq/11 и Gi/о и тем самым активирует фосфолипазу С и повышает концентрации цитозольного Ca2+, который, в свою очередь, запускает клеточные ответы, такие как стимуляция протеинкиназы С. Активированный рецептор также ингибирует аденилатциклазу и активирует различные тирозинкиназы.
Эффекты, опосредованные АТ1 рецептора включают вазоконстрикцию, повышение секреции и синтеза альдостерона, повышение секреции вазопрессина, гипертрофию сердца, увеличение периферической норадренергической активности, сосудистой пролиферации клеток гладких мышц, снижение почечного кровотока, ингибирование высвобождения ренина, обратного захвата натрия в почечных канальцах, модуляция центральной активности симпатической нервной системы, сердечной сократимости, центрального контроля за осмотическим давлением и формирования внеклеточного матрикса.
Основные эффекты стимуляции различных типов рецепторов ангиотензина II
Рецепторы 1-го типа | Рецепторы 2-го типа |
Вазоконстрикция | Вазодилатация |
АТ2-рецепторы более многочисленны у плода и новорожденного. Знания о рецепторе АТ2 остаются загадочными и противоречивыми - он, вероятно, участвуют в сосудистом росте. Эффекты, опосредованные АТ2-рецептора предлагается, чтобы включать в себя ингибирование роста клеток, развитие ткани плода, модуляцию внеклеточного матрикса, регенерацию нейронов, апоптоза, клеточной дифференцировки, и, возможно, вазодилатацию и гипертрофию левого желудочка.
АТ3 и АТ4 плохо охарактеризованые подтипы. Рецепторы АТ4 активируются метаболитом ангиотензина II ангиотензином IV, и могут играть роль в регуляции внеклеточного матрикса ЦНС, а также модуляции высвобождения окситоцина