Молекулярная биология регуляции артериального давления и фармакологические мишени управления гемодинамикой.

4. Эндотелий-зависимые факторы

4.2. Старые лекарства для лечения гипертонии весьма эффективны, в то время как новые не являются достаточно инновационными

Вот краткое и простое руководство по улучшению понимания пяти наиболее распространенных препаратов, используемых большинством пациентов. 


  • Наиболее часто используемым препаратом является гидрохлоротиазид или HCTZ (который используется 22 процентами пациентов с гипертензией, согласно QuintilesIMS). Это мочегонное средство, которое заставляет почки увеличивать мочеиспускание. Это приводит к уменьшению объема жидкости в кровотоке, что снижает кровяное давление. Это или его кузина наркотиков, хлорталидон, являются предпочтительными первых препаратов, потому что они хорошо работают для большинства пациентов. 
  • Равно распространенным является лизиноприл, препарат в составе ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ACEI) (большинство из них заканчивается на «-приле»). Это мешает химическому сигналу в организме, который в противном случае повышал бы кровяное давление. 
  • Амлодипин, который используется 17 процентами пациентов с гипертонией, является блокатором кальциевых каналов. Он снижает кровяное давление, частично предотвращая попадание кальция в клетки, что препятствует сужению сосудов и повышению артериального давления. 
  • Класс лекарственного средства, тесно связанный с ACEI, представляет собой блокаторы рецепторов ангиотензина или ARB, которые препятствуют той же цепи реакций, что и ACEI. Наиболее часто используемый АРБ, лозартан, принимается 10% пациентов. Обычно ACEI назначаются первыми из-за их хорошо установленной записи, но заменяются ARB, если возникают побочные эффекты. 
  • В отличие от других классов, бета-блокаторы не являются отличным лекарством от артериального давления для всех. Они лучше всего подходят для людей с сердечными заболеваниями, потому что они замедляют сердечный ритм и снижают кровяное давление. Метопролол, используемый 8 процентами пациентов с гипертонией, является ведущим бета-блокатором (большинство заканчивается в «-olol»).

HCTZ, лизиноприл и амлодипин являются эффективными лекарственными средствами, которые часто используются вместе. Большинство людей требуют двух или трех разных лекарств, чтобы полностью контролировать кровяное давление (точно так же, как Маргарет). Иногда пациенты требуют еще больше лекарств. 


Три лучших лекарств являются дешевыми лекарствами пожилого возраста. HCTZ, впервые доступный в 1959 году, стоит аптеках всего лишь в 4,29 доллара США за годовую поставку одного пациента. Lisinopril (введен в 1987 году и стоит аптек $ 6.33 в год на одного пациента) и амлодипин (введенный в 1992 году и стоимость аптек $ 5,66 в год на одного пациента) также недороги. 


Есть новые наркотики, но они не прорывы. Многие напоминают существующие лекарства или представляют собой просто комбинации уже имеющихся лекарств. Для большинства пациентов они не стоят значительных дополнительных затрат. Например, azilsartan, новый блокатор рецепторов ангиотензина, введенный в 2011 году, стоит 2 000 долларов США в год на одного пациента. 


Это отсутствие инноваций со стороны фармацевтических компаний связано с учетом огромного бремени болезней, вызванного неадекватным лечением высокого кровяного давления. На данный момент более старые препараты являются лучшими препаратами, но очень часто их нужно сочетать

Randall Stafford, MD, PhD, a professor of medicine and director of the Program on Prevention Outcomes and Practices, practices primary care internal medicine at Stanford. 

http://scopeblog.stanford.edu/2017/10/12/too-high-older-drugs-work-well-for-hypertension-new-medications-show-little-innovation/